β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素的研究史 1928年,弗莱明发现青霉菌可以分泌岀抑制 金葡菌生长的物质 1940年,分离出青霉素,并在小鼠上验证疗 效 1943年,用发酵法大批量生产青霉素 1950′,发现6-APA,开发出半合成青霉素 1960至今,不断开发出新的β-内酰胺类抗生 素、头孢菌素和β-内酰胺酶抑制剂
2 β-内酰胺类抗生素的研究史 1928年，弗莱明发现青霉菌可以分泌出抑制 金葡菌生长的物质 1940年，分离出青霉素，并在小鼠上验证疗 效 1943年，用发酵法大批量生产青霉素 1950’，发现6-APA，开发出半合成青霉素 1960’至今，不断开发出新的β-内酰胺类抗生 素、头孢菌素和β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺类抗生素简介 化学结构中含有B内酰胺环的一类抗生素。 特点: 分为四类: 抗菌活性强 青霉素类 毒性低 头孢菌素类 构效关系明确 非典型B内酰胺类 抗菌范围广 B-内酰胺酶抑制剂 临床疗效好
3 化学结构中含有ß-内酰胺环的一类抗生素。 β-内酰胺类抗生素简介 特点： 抗菌活性强 毒性低 构效关系明确 抗菌范围广 临床疗效好 分为四类： 青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类 ß-内酰胺酶抑制剂
www.zxkt.com H 4 N65 s<3 CH R a侧链 CH N bB内酰胺环 2 COOH C氢化噻唑环 a c 图1青霉素结构 中学课堂
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抗菌作用机制之 抑制转肽酶活性,即青霉素结合蛋白(PBPs),从 而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损。敏感菌体 内渗透压高,使水内渗,以致菌体膨胀、裂解、死亡
5 抗菌作用机制之一 抑制转肽酶活性，即青霉素结合蛋白（PBPs），从 而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损。敏感菌体 内渗透压高，使水内渗，以致菌体膨胀、裂解、死亡