河北医科大学药学院 鲁河北区件大 药学院本科生砂修课 天然药物化学一 一个充清力的领 药学导论一天然药物化学 Nature is good? What are they? Nature is green? Where can we find them? thy? 史清文教授 0046897262,Tel86265634 http:/202.206.48.213:809/ 药学导论 What Is Medicine and A Medicine 药学是什么？是一门学科。 茜是什么？是用于预防、治疗、诊断表病的物质。 药物的起源一药物源于草 你喝过传统煎的中药吗？ -Therapeutic (Dried)Herb 古时代，人免们根海生活经险从自然界平找 天然药物化学教研室史清文教授
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室史清文教授 1 1 史清文 教授 QQ 46897262， Tel 86265634 药学导论—天然药物化学 http://202.206.48.213:8091/ 药学院本科生必修课 What are they? Where can we find them? What can we do with them? Why do we care so much? 天然药物化学— 一个充满魅力的领域？ Nature is good? Nature is green? Nature is friendly? Nature is healthy? 药 学 导 论 药学是什么？是一门学科。 是以化学为基础，以临床医学为指导， 连接健康科学和化学科学一门学科。 药是什么？是用于预防、治疗、诊断疾病的物质。 What Is Medicine and A Medicine ? 生命是由物质组成的，物质的本质是化学的。机体正常功能的维持是由 于体内特定的化学物质间相互反应来完成的。机体的正常生理状态的保持和 病理状态的产生都有其物质基础，即是机体内化学反应的平衡或失衡的结果。 药物就是通过维持或干预这些化学反应来达到治疗的目的分子。 A medicine is any chemical (Syn. or Nat.) that affects the way our body works. 5 药物的起源-药物源于草 远古时代, 人类祖先们就根据生活经验从自然界寻找被 称为“药”的一类天然物质来缓解和解除人们所受头疼感冒 等疾病的折磨。这种来自天然的能治病的“物质”被称之为 “天然药物” 并流传下来, 当今世界上无论哪个民族至今 还有不少仍在使用流传了几千年的“天然药物”。大概200多 年前人们开始探索其中的有效成分,并诞生了“天然药物化学” 。 100多年前才诞生了现在的“西药”(606)。 Trial and Error Herb Happiness 药—治病之草也 Medicine – Therapeutic (Dried) Herbs (no suffering) 你喝过传统煎的中药吗？
河北医科大学药学院 History of Organic Chemistry History of Organic Chemistry “生命力”学说 底结来了“生命力”学说 Paul Ehrlich化学疗法的莫基者之 606 化学治疗的先河 Paul Ehrlich化疗的者之 SON 受打秋件给并来 “我们恨化学！ “我们能恨化学吗？ 我们恨化学！我们恨化学！” ®RN9 How soan sleans?How sun-scream work 天然药物化学教研室史清文教授 2
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室史清文教授 2 “生命力”学说 Jöns Jacob Berzelius (贝采利乌斯, 1779 –1848) “有机化学之父” 1806年提出“有机化学”的概念-1805年从鸦片中分离了吗啡 1810年提出“生命力”学说, 1828年，提出了著名的“同分异构”概念 “生命力”学说：被他的学生Wöhler（维勒）和Wöhler的学生 Kolbe推翻 8 Jöns Jacob Berzelius 1810 Vitalism S C CH3 S -COOH carbon disulfide acetic acid 1843-1845 Hermann Kolbe Friedrich Wöhler 1853年Berthelot用甘油和脂肪酸合成了 天然脂肪， 生命力学说被彻底推翻。 有机化学开始由分析天然产物转向合成。 Pierre E. M. Berthelot NH4 OCN Ammonium cyanate heat H2N-C-NH2 O Urea 1828 History of Organic Chemistry 彻底结束了“生命力”学说 9 Paul Ehrlich 化学疗法的奠基者之一 • 在1870s，埃尔利希在医学院求学期间，对细胞的观察在德国进入 了黄金时代，这得益于德国两大工业发展：一个是德国的光学工业，制 造出了越来越精良的光学显微镜；一个是德国的染料业，细胞学家们尝 试了种种染料，试图使不同的细胞、细胞的不同结构能不同程度地被染 色，以便能在显微镜下区分开来。 保罗·埃尔利希 寻找:“神奇子弹” 的人 Magic bullet The so-called ‘father of modern chemotherapy’ 10 Dr. Paul Ehrlich Dr. Sahachiro Hata Arsphenamine Salvarsan or compound 606 606——化学治疗的先河 1904开始筛选，1907合成， 1909发现活性，1910年606上市 砷凡纳明 1908年诺贝尔奖 1908年，因对免疫学的 贡献获得诺贝尔生理与 医学奖 Dr. Ehrlich's Magic Bullet 秦佐八郎 诺奖提名 Paul Ehrlich 化学疗法的奠基者之一 Magic bullet “我们恨化学！ 我们恨化学！我们恨化学!” Chemistry Everyday for Everyone “我们能恨化学吗?” How soap cleans? How sun-scream work?
河北医科大学药学院 “我们能离开化学吗？ “药学开创人类健康生话” “药学让我们的生活更美好” Healthy Life Need Pharmaceutical Science s时 台他 一： 4*香m入 得 得心异费合药整长并我了金发以化计 What are these? Where are they come from? How to Develop A New Drug? How to manufacture them? 天然药物化学教研室史清文教授 3
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室史清文教授 3 “我们能离开化学吗?” 白藜芦醇 Xanthohumol 黄腐酚 几年前在“The New Yorker”上刊登了一幅漫画。画中两个史前人在 讨论: “有些事儿不大对劲儿——我们呼吸的空气是干净的，我们喝的水 是无污染的矿泉水，我们每天都好好地锻炼身体，我们吃的食物都是有机 的和野生的。但是我们没人能活过30岁。” “药学开创人类健康生活” Healthy Life Need Pharmaceutical Science C C O NH N S H H H COOH H H O Penicillin Quinine O OH H H H Progestin N N H H HO H3CO H Endō Akira 1933- “药学让我们的生活更美好” 1.心血管药物-1962年英国James Black首次报道β-receptor blocker 有阻断去甲肾上腺素对心脏的刺激并降低心机耗氧量的作用。 2. 心血管药物-血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）- 卡托普利 (开搏通) Captopril。 心血管病死亡占我国城乡居民总死亡原因的首位，农村为 44.6%，城市为42.51%。心血管病的疾病负担日渐加重，已成 为重大的公共卫生问题。 3. 1976年Akira Endo(远藤 章）分离出首个他汀类药物。 这三种心血管药物延长并改善了全球数以亿计 得心血管疾病患者的生命。 James W. Black 1988 NP Propranolol 心得安 What are these? Where are they come from? How to manufacture them? How to Develop A New Drug?
河北医科大学药学院 Do You Have Experience of Taking Medicine How to Become A Pharmacist? 一名倪秀的药学工作者，应当具有源厚的化 学基陆，丰害的医学、药学知识，豪高的社会责 任感，来为全人类的使康服务， Vhat vou'll need? Vhat you'e 如何正确应用药物 What To Learn in the Coming 4 Years? 药学导 论 Introduction to Pharmaceutical Sciences ◆药和药季的盖本能念、药学的任务 海盐业的度蒸籍业 ◆黄学包松那些季科？他们之厕的关系 ◆于解药学的发展现状，药季在命然料 季和国民经济中的地位 课程安排(42+门课 药学课程关系 ·基础课程 。系道计国。士一士一 蓄础课为专业课的学习定 分化 专业课 生理季、解制季、化理学 -开课时间：大三、大四 有表化学一—药物化学、天然药物化学 英潘—各门专业溪 专业爆是对禁出课的巩因和发暴 基础课是根，专业课是制冠 天然药物化学教研室史清文教授
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室史清文教授 4 Do You Have Experience of Taking Medicine ? 药物如何吸收、分布、代谢和排泄 溶解度、脂水分配系数、电离度、氧化还 原电位、立体化学、分子间作用力、血浆 蛋白结合率等， 都和化学结构密切相关。 如何正确应用药物？ 一名优秀的药学工作者，应当具有深厚的化 学基础，丰富的医学、药学知识，崇高的社会责 任感，来为全人类的健康服务。 How to Become A Pharmacist? What you'll need? What you'll learn? What To Learn in the Coming 4 Years? Introduction to Pharmaceutical Sciences 药和药学的基本概念、药学的任务 药学的发展简史 药学包括那些学科？他们之间的关系 了解药学的发展现状，药学在自然科 学和国民经济中的地位 药学的培养目标 药 学 导 论 课程安排 （42+门课） • 基础课程 –开课时间：大一、大二 –课程：英语、高等数学、无机化学、医用物理学、有机 化学、分析化学、生理学、人体解剖学、生物化学、药 用植物学、分子生物学等以及一些人文学科。 • 专业课 –开课时间：大三、大四 –课程：药物化学、生药学、药事管理、免疫与微生物学、 中医药学基础、药理学、药剂学、药物分析、天然药物 化学等等。 药 学 课 程 关 系 • 基础课为专业课的学习奠定基础 –高等数学、物理化学——药剂学 –无机化学、分析化学——药物分析 –药用植物学——生药和中药学 –生理学、解剖学、生物化学—药理学 –有机化学——药物化学、天然药物化学 –英语——各门专业课 • 专业课是对基础课的巩固和发展 基础课是根，专业课是树冠 化学、生物学、医学
河北医科大学药学院 国际医药行业的发展趋势 目前我们面临的问题 验器 经济发展 众低裤结 全球医药市场在持续快速扩大 阳光产业 万，世界第一位： 目前我们面临的问题和困境 All Medicines Were Synthesized age 10 之 药物可来源于安脸宣一药新亿学 药学人一为改善人们的健康延长人们的寿命而务力 药新也可来潭于植物、动新、最生物一生药、中药一天然药 天然药物 Which Do You Prefer? Natural medisines 纤的 天然药” 成们人关进化的。而西来脸堂。 天然药物化学教研室史清文教授 5
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室史清文教授 5 社会老龄化 程度的提高 人们保健意 识不断增强 经济发展 世界人口总 量的增长 国际医药行业的发展趋势 全球医药市场在持续快速扩大 2014年全球主要国家药品市场规模已超10000亿元，以7% 以上的速度增长，远高于全球经济的增长速度。 阳光产业 由于受气候、环境、社会、经济、饮食等因素的影响，疾病谱发生 了很大的变化，免疫功能障碍性疾病、环境污染疾病、肿瘤、药源性 疾病、糖尿病、外伤及营养过盛或营养不良性疾病、老年性疾病等 明显增加，疾病从治疗型向预防型转变。 WHO报道全球每年死于癌症的病人在800万人以上，每年新增癌症 患者1400万以上。看看现在的环境、饮食，我们国家每年新发癌症 病例约337万，死亡约211万。 至2011年，中国高血压患者数量已高达2亿人。 2011年6月《柳叶刀》报道全球成年糖尿病患者达3.47亿; 《新英格兰医学杂志》: 中国糖尿病患者人数达9200万, 世界第一位。 截至2010年底，全球有超过3400万名艾滋病带菌者。 目前我们面临的问题 不合理用药导致耐药性疾病越来越多，药物的发现越来越 困难。 Multi-Drug Resistance (MDR) is now recognized as a global health problem. 60’ last 20 years, 80’ manage 10 years, 21th only 5 years 1）新药研发投入增加40%； 2）新药上市率明显下降。 有近1/4的合成药物由于其毒副作用而不得不终止应用。 新药研制难有新突破 超级细菌、禽流感、艾滋病、萨斯、 H5N1 and H7N9 目前我们面临的问题和困境 药学人—为改善人们的健康, 延长人们的寿命而努力 All Medicines Were Synthesized ? 药物也可来源于植物、动物、微生物—生药、中药—天然药物 药物可来源于实验室——药物化学 29 天 然 药 物 “天然药物”是先人们花了几千年从大自然中筛选出来的， 又经过上千年的临床实践构成的治疗各种疾病的药物体系。 它是天然、低碳环保、廉价的。 “天然药物”是和我们人类共进化的。而西药来自实验室。 Natural Medicines Which Do You Prefer?